Kategoria

Popularne Wiadomości

1 Zapalenie krtani
Tynki musztardowe z zapaleniem oskrzeli, gdzie umieścić zdjęcie
2 Zapalenie krtani
Ile może być zaraźliwe przeziębienie i jak jest przekazywane przez innych ludzi
3 Nieżyt nosa
Krople do uszu na zapalenie
Image
Główny // Kliniki

Grupa fluorochinolonowa. Wyjaśnij, ostrzegaj, doradzaj


Drodzy farmaceuci, cześć!

Niedawno przeanalizowaliśmy najpopularniejsze grupy antybiotyków.

Dzisiaj chciałbym rozwodzić się nad inną grupą niezwykle popularnych środków przeciwbakteryjnych. Mówię o fluorochinolonach.

Nie są antybiotykami, ponieważ nie mają naturalnych odpowiedników. Ale nie są gorsze pod względem wydajności.

Nie możesz już więcej przeczytać, jeśli szybko odpowiesz na pytania:

  • Ile pokoleń fluorochinolonów istnieje obecnie na rynku?
  • Wymień co najmniej jeden lek z każdego pokolenia tej grupy.
  • W jaki sposób pokolenia różnią się od siebie?
  • Które z fluorochinolonów są używane głównie w zakażeniach układu moczowo-płciowego?
  • Wymień rzadki efekt uboczny spowodowany przez tę grupę leków.
  • W jakim wieku można stosować fluorochinolony i dlaczego?

Jak? Zrobiłeś to?

Jeśli nie, kontynuuj rozmowę.

Z historii fluorochinolonów

„Rodzicami” fluorochinolonów są chinolony - kwas nalidyksowy (Negram, Neugrammon), kwas pimemidowy (Palin) itp.

Jestem pewien, że zadzwonisz, kiedy zostaną użyte.

Racja. Najlepiej z zakażeniami dróg moczowych. Chinolony są zasadniczo uroseptycznymi, tj. leki zwalniające pęcherz, nerki, moczowody od najeźdźców bakteryjnych.

Ostatnio fundusze te są coraz mniej wyznaczane, ponieważ na rynku pojawiły się znacznie bardziej skuteczne leki.

Chinolony syntetyzowano przypadkowo podczas badania leku przeciwmalarycznego o nazwie Chlorochina.

Kilka lat po ich odkryciu jeden z naukowców wpadł na pomysł dodania atomu fluoru do formuły chinolonu i sprawdzenia, co się stanie. Okazało się, że jest to zupełnie nowa grupa środków przeciwbakteryjnych, która jest porównywalna pod względem skuteczności z cefalosporynami.

Grupa fluorochinolonowa. Cechy pokoleń

W niektórych publikacjach chinolony są rozważane razem z fluorochinolonami i zaliczane do ich pierwszej generacji.

Zdarza się coś w rodzaju śmieci: chinolony to fluorochinolony pierwszej generacji.

Ale grupa okazała się zupełnie inna, o różnych cechach i wskazaniach!

Porozmawiam tak, jak mówi mi zdrowy rozsądek.

Obecnie istnieją 3 pokolenia fluorochinolonów:

Generacje fluorochinolonów różnią się od siebie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej.

Każda nowa generacja w jakiś sposób przewyższa poprzednią.

Pierwsza generacja nazywana jest „gram-ujemną”, ponieważ leki należące do tej generacji działają na szeroką gamę bakterii Gram-ujemnych. I od gram-dodatniego tylko na małej garści: kilka odmian gronkowca, Listeria, Corynebacterium., Bacillus tuber.

Pozwólcie, że przypomnę wam bakterie Gram-ujemne: pseudocyjan, gonococcus (czynnik sprawczy rzeżączki), meningokoki (czynnik powodujący ropne zapalenie opon mózgowych), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilne pałeczki itd.

Przygotowania pierwszej generacji można podzielić na 2 grupy:

Układowe: cyprofloksacyna, lomefloksacyna i ofloksacyna. Wnikają do różnych narządów i tkanek, dlatego są wykorzystywane do infekcji różnych lokalizacji: dróg oddechowych, ucha, oka, zatok przynosowych, okolic moczowo-płciowych, przewodu pokarmowego, skóry, kości itp.

Uroseptics: Norfloksacyna i Pefloksacyna. Fundusze te powodują wysokie stężenia w moczu, dlatego najczęściej są wykorzystywane do infekcji układu moczowo-płciowego.

Ale leki tej generacji mają niewielki wpływ na pneumokoki, chlamydie, mykoplazmy, beztlenowce.

Norfloksacyna jest również zawarta w kroplach do oczu i kroplach do uszu o nazwie Normaks.

Drugie pokolenie nazwano „oddechowe”, ponieważ środki z nim związane działają nie tylko na te patogeny, które są na pierwszym pokoleniu, ale także na większość patogenów zakażeń układu oddechowego (pneumokoki, Mycoplasma pneumoniae itp.).

Doskonale radzą sobie z tymi samymi wrogami ludzi co I pokolenie, ale także z pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmami.

Trzecia generacja, którą będę nazywać „beztlenowcami burzowymi”.

Podczas zbierania materiału do artykułu poznałem kilku przedstawicieli tego pokolenia, ale nie widziałem ich w asortymencie aptek. Nie widzę powodu, by mówić o „martwych duszach”. Najbardziej popularne nazywam: Moxifloxacin (nazwa handlowa Avelox).

Leki, a raczej lek, trzecia generacja fluorochinolonów działa na te same patogeny, co poprzednie dwa, a ponadto jest w stanie zniszczyć bakterie beztlenowe. Pamiętasz kim oni są?

Są to bezpretensjonalne mikroby, które, w przeciwieństwie do swoich braci, nie potrzebują tlenu do pełnego życia.

Powodują poważne infekcje. Ich toksyny są niezwykle agresywne, zdolne do zakażania ważnych narządów i powodowania zapalenia otrzewnej, ropni narządów wewnętrznych, posocznicy, zapalenia szpiku i innych poważnych owrzodzeń.

Bakterie beztlenowe są również odpowiedzialne za tężec, zgorzel gazową, zatrucie jadem kiełbasianym, toksykoinfekcje z żywności.

Zatem z pokolenia na pokolenie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej fluorochinolonów rozszerza się.

Korzyści z grupy fluorochinolonów

Prawdopodobnie zauważyłeś, że przygotowania tej grupy były kochane przez wielu lekarzy, dlatego są one przepisywane dość często.

Co dobrego w nich znaleźli?

Wymieńmy ich korzyści.

  1. Mają szerokie spektrum działania.
  2. Głęboko wnikają w różne tkanki.
  3. Mają długi okres półtrwania, więc mogą być stosowane 1-2 razy dziennie.
  4. Dlatego dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym są dostępne w postaci doustnych, co jest wygodniejsze i przyjemniejsze dla wielu pacjentów.
  5. Bardzo skuteczny.
  6. Dobrze tolerowany.

Mechanizm działania fluorochinolonów

Fluorochinolony mają działanie bakteriobójcze. Hamują enzymy, które są niezbędne do syntezy DNA potomnych komórek bakteryjnych. Co to jest DNA? To „serce” komórki, jej kod genetyczny, „instrukcja”, jak żyć i być zdrowym oraz zarabiać pieniądze. Brak „instrukcji” - bez życia.

Wskazania do stosowania fluorochinolonów

Fluorochinolony mają szeroki, a nawet powiedziałbym, najszerszy zakres wskazań:

  • Choroby górnych i dolnych dróg oddechowych.
  • Zakażenia dróg moczowych i gruczołu krokowego: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego. Szczególnie dobrze radzą sobie z nimi norfloksacyna i pefloksacyna.
  • Rzeżączka, chlamydia, mykoplazmoza.
  • Infekcje wewnątrzbrzuszne (zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego itp.).
  • Zakażenia jelitowe (salmonelloza, czerwonka, cholera itp.).
  • Zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów.
  • Sepsa.
  • Zapalenie opon mózgowych
  • Gruźlica.
  • Zakażenia oka, ucho zewnętrzne (norfloksacyna).

Wybór grupy fluorochinolonów zależy od rodzaju i ciężkości choroby, czasu jej trwania, rodzaju patogenu i skuteczności wcześniej stosowanych leków.

Każdy lek ma swoje zalety. Na przykład:

Cyprofloksacyna jest najbardziej aktywna spośród fluorochinolonów przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Przewyższa swoich „kolegów” w akcji na bacillusie ruskim. Jest on stosowany w terapii skojarzonej lekoopornych form gruźlicy.

Ofloksacyna - od 1 pokolenia jest najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom i chlamydiom, ale słabsza niż leki 2 i 3 pokoleń.

Norfloksacyna i pefloksacyna są szczególnie dobre w zakażeniach dróg moczowych i prostaty.

Ponadto pefloksacyna lepiej przenika przez barierę krew-mózg niż inne fluorochinolony, dlatego jest stosowana w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych (w tym przypadku występuje koncentrat do podawania dożylnego).

Czas trwania działania sparfloksacyny przewyższa inne leki w tej grupie. Stosuje się go raz dziennie.

Lewofloksacyna jest izomerem ofloksacyny, jest 2 razy bardziej aktywna i lepiej tolerowana.

Moksyfloksacyna z całej grupy jest najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom, chlamydiom, mykoplazmom, beztlenowcom. Może być stosowany empirycznie (tj. Ślepo, bez bakterii wysiewających) do ciężkich zakażeń różnych lokalizacji.

Przeciwwskazania do stosowania fluorochinolonów

  • Ciąża
  • Karmienie piersią.
  • Reakcje alergiczne na fluorochinolony.
  • Dzieci i dorastanie.

Fluorochinolony są przeciwwskazane do 18 lat, jak w doświadczeniach na zwierzętach, naukowcy zauważyli opóźnienie w rozwoju tkanki chrzęstnej. Dlatego, z reguły, nie są przepisywane do końca formowania się szkieletu. Chociaż w niektórych przypadkach lekarze na ich odpowiedzialność zalecają stosowanie fluorochinolonów u dzieci. Na przykład z mukowiscydozą lub nietolerancją innych środków przeciwbakteryjnych.

Najczęstsze działania niepożądane fluorochinolonów

  1. Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Dlatego radzimy im przyjmować po posiłkach.
  2. Naruszenia centralnego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki (u osób cierpiących na padaczkę).
  3. Photodermatosis, tj. zwiększona wrażliwość skóry na promienie ultrafioletowe. Pod działaniem słońca fluorochinolony są niszczone, tworzą się wolne rodniki i powodują uszkodzenia skóry.

Tak więc, sprzedając lek z tej grupy, musisz zaoferować krem ​​przeciwsłoneczny. Zwłaszcza latem i słonecznymi regionami.

Bardziej niż inne, lomefloksacyna (Lomflox) i sparfloksacyna (Sparflo) różnią się pod względem zdolności do wywoływania fotodermatozy.

  1. Popraw transaminazy wątrobowe. Oznacza to, że leki są hepatotoksyczne. Dlatego dobrze byłoby wziąć produkt fluorochinolonowy w połączeniu z lekiem na wątrobę. Rzadko zdarza się lecznicze zapalenie wątroby.
  2. Zwiększony odstęp QT w EKG. Dla zdrowych ludzi to nie jest przerażające. A jeśli lek jest przyjmowany przez osobę, która ma poważne problemy z sercem, może wystąpić arytmia. Ale dzieje się tak podczas przyjmowania dużych dawek leku.
  1. Rzadkim działaniem niepożądanym jest zapalenie ścięgien, tj. zapalenie ścięgna i jego pęknięcie. Najczęściej cierpi ścięgno Achillesa. Dzieje się tak głównie u osób starszych.

Tendinity występują, ponieważ fluorochinolony hamują aktywność enzymu niezbędnego do syntezy białka kolagenowego. I tworzy podstawę ścięgien, a nawet tkanki łącznej.

Ważne jest:

Jeśli fluorochinolony są przyjmowane jednocześnie ze środkiem zobojętniającym kwas i kompleksem witaminowo-mineralnym, tworzą się nierozpuszczalne związki, a lek nie będzie miał pożądanego efektu. Dlatego przerwa między ich technikami powinna wynosić co najmniej 4 godziny.

A teraz przypominamy sobie wszystkie powyższe i przedstawiamy listę zaleceń dla kupującego.

5 zaleceń dla kupującego przy sprzedaży leku z grupy fluorochinolonów

Jeśli sprzedajesz lek z grupy fluorochinolonów:

  1. Zaproponuj krem ​​do opalania. Mów tak: „Ten lek zwiększa wrażliwość skóry na światło słoneczne i może powodować wysypkę. Dlatego radzę kupić inny produkt, aby chronić skórę przed słońcem. ”
  2. Jeśli osoba odmawia przyjęcia punktu 1, należy ostrzec: „Unikaj przebywania na słońcu przez cały okres leczenia i przez kolejne 3 dni po jego zakończeniu”.
  3. Zaoferuj hepatoprotektor („Czy lekarz dał ci coś, aby chronić twoją wątrobę?”)
  4. Powiedz, że musisz wziąć lek po posiłku, pić dużo płynów, aby zmniejszyć jego działanie drażniące na żołądek.
  5. Jeśli osoba, wraz z lekiem z grupy fluorochinolonów, nabywa inny lek zobojętniający kwas lub kompleks witamin i minerałów, zaleca się rozcieńczenie ich na czas (co najmniej 4 godziny przerwy).

To wszystko na dziś. Jak podoba ci się artykuł, przyjaciele?

Jeśli masz coś do dodania, skomentowania, napisz w polu komentarzy poniżej.

Byłbym wdzięczny, gdybyś udostępnił link do artykułu swoim współpracownikom.

Do zobaczenia ponownie na blogu „Apteka dla człowieka”!

P.S. Jeśli nie subskrybujesz już nowych artykułów na blogu, możesz to zrobić teraz, spędzając zaledwie kilka minut. Aby to zrobić, wypełnij formularz subskrypcji, który widzisz na końcu każdego artykułu i po prawej stronie u góry strony. Nie zapomnij potwierdzić subskrypcji w liście przychodzącym. Następnie otrzymasz e-mail z linkiem do pobrania przydatnych ściągawek.

Jeśli nie otrzymałeś listu, sprawdź folder spamu.

Czy coś poszło nie tak? Zobacz instrukcje.

W każdym razie nie powiodło się? Napisz do. Zrozumiemy!

Moi drodzy czytelnicy!

Jeśli spodobał Ci się ten artykuł, jeśli chcesz o coś zapytać, dodać coś, podzielić się swoim doświadczeniem, możesz to zrobić w specjalnym formularzu poniżej.

Tylko nie milcz! Twoje komentarze są moją główną motywacją dla nowych kreacji dla CIEBIE.

Byłbym bardzo wdzięczny za udostępnienie linku do tego artykułu znajomym i współpracownikom w sieciach społecznościowych.

Wystarczy kliknąć przyciski społecznościowe. sieci, w których jesteś członkiem.

Kliknij przyciski społeczne. sieci zwiększają średnią kontrolę, dochód, wynagrodzenie, zmniejszają cukier, ciśnienie krwi, cholesterol, eliminują osteochondrozę, płaskostopie, hemoroidy!

Lista antybiotyków fluorochinolonowych o szerokim spektrum działania

Dlaczego potrzebujemy antybiotyków w naszych czasach, nawet uczeń wie. Ale wyrażenie „szerokie spektrum” czasami rodzi pytania u pacjentów. Dlaczego właśnie „szeroki”? Być może mniej szkód będzie miało antybiotyk o „wąskim” spektrum?

Bakterie są bardzo starożytnymi, najczęściej jednokomórkowymi, wolnymi od broni jądrowej mikroorganizmami, które żyją w glebie, wodzie, ludziach i zwierzętach. W ludzkim ciele żyją „dobre” bifidobakterie i bakterie kwasu mlekowego, bakterie te tworzą ludzką mikroflorę.

Wraz z nimi istnieją inne mikroorganizmy, nazywane warunkowo patogennymi. W przypadku choroby i stresu układ odpornościowy zawodzi i bakterie te stają się całkowicie nieprzyjazne. I oczywiście do organizmu dostają się różne mikroby, które powodują choroby.

Naukowcy podzielili bakterie na dwie grupy: gram-dodatnią (Gram +) i gram-ujemną (Gram-). Corynebakterie, gronkowce, listeria, paciorkowce, enterokoki, clostridia należą do grupy bakterii Gram-dodatnich. Patogeny tej grupy z reguły są przyczyną chorób ucha, oczu, oskrzeli, płuc, nosogardzieli itp.

Bakterie Gram-ujemne mają negatywny wpływ na jelita i układ moczowo-płciowy. Te patogeny obejmują E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella itp.

Opierając się na tym oddzieleniu bakteryjnym, zaleca się terapię przeciwbakteryjną w leczeniu chorób wywołanych przez niektóre patogeny. Jeśli choroba jest „standardowa” lub jest wynikiem wysiewu bakterii, lekarz przepisuje antybiotyk, który poradzi sobie z patogenami należącymi do jednej z grup. Gdy nie ma czasu na analizę, a lekarz wątpi w patogen, wówczas przepisuje się antybiotyki o szerszym spektrum działania. Te antybiotyki bakteriobójcze działają przeciwko dużej liczbie patogenów.

Takie antybiotyki są podzielone na grupy. Jednym z nich jest grupa fluorochinolonów.

Chinolony i fluorochinolony

Leki z grupy chinolonów są stosowane w praktyce medycznej od wczesnych lat 60. ubiegłego wieku. Chinolony dzielą się na niefluorowane chinolony i fluorochinolony.

  • Niefluorowane chinolony mają działanie antybakteryjne głównie na grupę bakterii Gram-ujemnych.
  • Fluorochinolony mają szersze spektrum działania. Oprócz wpływania na wiele bakterii Gram-fluorowych, fluorochinolony skutecznie zwalczają Gram-dodatnią grupę bakterii. Antybiotyki fluorochinolonowe wykazują silne działanie bakteriobójcze, dzięki czemu opracowano leki miejscowe (krople, maści), które stosuje się w leczeniu chorób uszu i oczu.

Cztery pokolenia leków

  • Pierwsza generacja chinolonów nazywana jest niefluorowanymi chinolonami. Składa się z kwasów oksolinowego, nalidyksowego i pipemidowojowego. Na przykład na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzane są leki antyseptyczne Negram i Nevigremon. Te antybiotyki są bakteriobójcze przeciwko Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nie radzą sobie dobrze z bakteriami beztlenowymi i bakteriami Gram +.
  • Drugą generację leków terapeutycznych dla serii fluorochinolonów stanowią następujące antybiotyki: norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna i cyprofloksacyna. Wraz z wprowadzeniem atomów fluoru do cząsteczek chinolonu, te ostatnie stały się znane jako fluorochinolony. 2 pokolenia fluorochinolonów dobrze sobie radzą z dużą liczbą Gramcocci i pałeczek (Shigella, salmonella, gonococci itp.). C gram-dodatnich pałeczek (Listeria, Corynebacterium, itd.), Legionella, stafilokkok wsp. Cyprofloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna i sankcjonowania powodując wzrost prątków gruźlicy, ale wykazują małą aktywność w zwalczaniu pneumokoków, Chlamydia, Mycoplasma oraz bakterie beztlenowe.

Nazwy leków zawierających 2 pokolenia fluorochinolonu

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) jest przepisywany w leczeniu zapalenia ucha, zapalenia zatok. W chorobach układu moczowo-płciowego - zapalenie pęcherza moczowego, prostata, odmiedniczkowe zapalenie nerek. Do leczenia chorób przewodu pokarmowego, na przykład biegunki bakteryjnej. W ginekologii - zapalenie przydatków, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodu, ropień miednicy. W przypadku ropnego zapalenia stawów, zapalenia pęcherzyka żółciowego, zapalenia otrzewnej, rzeżączki itp. W postaci kropli stosuje się go w chorobach oczu, takich jak zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek itp.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) jest przepisywany w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Istotne w leczeniu ciężkich chorób przewodu pokarmowego, takich jak salmonelloza. Skuteczny w bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego i rzeżączce. Jest stosowany w leczeniu pacjentów, u których stan immunologiczny jest osłabiony. Stosowany w leczeniu chorób nosogardzieli, gardła, dolnych dróg oddechowych itp. Lepszy niż inne fluorochinolony, przechodzi przez barierę fizjologiczną między krążeniem a ośrodkowym układem nerwowym.
  3. Ofloksacyna (Uniflox, Floksal, Zanotsin) leczy zapalenie zatok i zapalenie ucha. Aktywnie działa przeciwko bakteriom powodującym choroby dróg moczowych. Zastosowanie w leczeniu rzeżączki, chlamydii, zapalenia opon mózgowych. W przypadku leczenia miejscowego antybiotykiem w postaci kroplówki lub maści leczone są choroby oczu, takie jak jęczmień, wrzód rogówki, zapalenie spojówek itp. Z 2 generacji antybiotyków Ofloksacyna najskuteczniej radzi sobie z pneumokokami i chlamydią.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Niektóre grupy paciorkowców i bakterie beztlenowe są oporne na lek, ale ten antybiotyk wykazuje wysoką aktywność przeciwko dużej liczbie mikroorganizmów, nawet w najmniejszych stężeniach. Jest stosowany w leczeniu pacjentów z gruźlicą w ramach kompleksowej terapii. Jest przepisywany do leczenia chorób układu moczowo-płciowego, do stosowania miejscowego w leczeniu chorób okulistycznych itp. Ma niewielką aktywność w walce z pneumokokami, mykoplazmami i chlamydiami.
  5. Norfloksacyna (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) będzie stosowana w leczeniu chorób okulistycznych, urologicznych, ginekologicznych itp.

Fluorochinolony trzeciej generacji

Trzecia generacja fluorochinolonów nazywana jest również fluorochinolonami oddechowymi. Antybiotyki te mają takie samo szerokie spektrum wpływu jak fluorochinolony poprzedniej generacji, a także przewyższają je w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmami i innymi patogenami zakażeń układu oddechowego. Z tego powodu trzecia generacja preparatów fluorochinolonowych jest często stosowana w leczeniu chorób układu oddechowego.

Nazwy leków z fluorochinolonami trzeciej generacji

  1. Lewofloksacyna (Floracid, Levostar, Levollet P) jest 2 razy silniejsza przeciwko bakteriom niż jej poprzednik drugiej generacji ofloksacyny. Stosuje się go w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych i laryngologicznych (zapalenie ucha, zapalenie zatok). Jest przepisywany na choroby dróg moczowych, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, choroby przenoszone drogą płciową w leczeniu ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek. Antybiotyk ten w postaci kropli jest stosowany w oftalmologii do infekcji oczu. Jest lepiej tolerowany niż antybiotyk drugiej generacji ofloksacyny.
  2. Sparfloksacyna (Sparflo, Sparbact) w szerokim spektrum aktywności tego antybiotyku najbliżej lewofloksacyny. Jest bardzo skuteczny w walce z prątkami. Czas działania jest wyższy niż w przypadku innych fluorochinolonów. Służy do zwalczania bakterii w zatokach, uchu środkowym. W leczeniu chorób nerek, układu rozrodczego, zmian bakteryjnych skóry i tkanek miękkich, zakażeń przewodu pokarmowego, kości, stawów itp.

4. generacji

Preparaty fluorochinolonowe czwartej generacji obejmują następujące najbardziej znane leki: moksyfloksacynę, hemifloksacynę, gatifloksacynę.

Leki zawierające 4 pokolenia fluorochinolonu

  1. Hemifloksacyna (Ftiv) jest stosowana w leczeniu zapalenia płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok itp.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biodostępność tego antybiotyku jest bardzo wysoka, rzędu 96%, po podaniu doustnym. W tkance płucnej, uchu środkowym, wyściółce oskrzeli, nasieniu, błonie śluzowej zatok przynosowych jajniki mają ustalone dość duże stężenia. Jest przepisywany w leczeniu chorób narządów laryngologicznych, chorób przenoszonych drogą płciową, chorób skóry i stawów. Lek stosuje się w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, mukowiscydozy, bakteryjnego zapalenia spojówek i innych chorób wywoływanych przez bakterie wrażliwe na antybiotyki.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Badania wykazały, że ten antybiotyk lepiej niż inne fluorochinolony radzi sobie z leczeniem zakażeń wywołanych przez pneumokoki, chlamydię, mykoplazmy, beztlenowce. Mianowany przez lekarzy na zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zakaźne zmiany skórne, tkanki miękkie. Leczy zapalenie narządów miednicy. Jako płyn stosuje się go w okulistyce w miejscowym leczeniu jęczmienia, zapalenia spojówek, zapalenia powiek, wrzodów rogówki. O przewadze najnowszej generacji fluorochinolonów w porównaniu z poprzednimi generacjami decydują właściwości farmakokinetyczne:
    1. Wysokie stężenie bakteriobójcze w różnych narządach i tkankach zapewnia dobra przenikalność.
    2. Antybiotyk może być stosowany do jednego dnia ze względu na długi obieg w organizmie.
    3. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie tego fluorochinolonu.
    4. Całkowita biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi od 85% do 93%.

Kilka leków fluorochinolonowych, mianowicie moksyfloksacyna, gatifloksacyna, cyprofloksacyna, lomefloksacyna, lewofloksacyna, ofloksacyna, sparfloksacyna, znalazły się na liście ważnych i niezbędnych leków zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Fluorochinolony - cztery generacje antybiotyków o szerokim spektrum działania

Antybiotyki fluorochinolonowe są środkami przeciwbakteryjnymi otrzymywanymi przez syntezę chemiczną, która może tłumić aktywność drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Zostały odkryte w połowie ubiegłego wieku i od tego czasu skutecznie radzą sobie z licznymi niebezpiecznymi dolegliwościami.

Fluorochinolony przeciwko bakteriom

Współczesny człowiek jest stale narażony na stres, liczne niekorzystne czynniki środowiskowe, ponieważ jego układ odpornościowy zawodzi lub słabnie. Z kolei bakterie chorobotwórcze stale ewoluują, mutują się, nabierają odporności na antybiotyki penicylinowe, które z powodzeniem stosowano w leczeniu chorób zapalnych kilka dekad temu. W rezultacie niebezpieczne choroby szybko dotykają osoby z osłabionym układem odpornościowym, a antybiotykoterapia starego pokolenia nie przynosi odpowiednich rezultatów.

Bakterie to jednokomórkowe mikroorganizmy pozbawione jądra. Istnieją korzystne bakterie, które są niezbędne do tworzenia ludzkiej mikroflory. Należą do nich bifidobakterie, pałeczki kwasu mlekowego. Jednocześnie istnieją warunkowo patogenne mikroorganizmy, które w warunkach towarzyszących stają się agresywne wobec organizmu.

Naukowcy dzielą bakterie na dwie główne grupy:

Należą do nich gronkowce, paciorkowce, Clostridia, Corynebacterium, Listeria. Powodują rozwój chorób nosogardzieli, oczu, uszu, płuc, oskrzeli.

Są to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mają negatywny wpływ na układ moczowo-płciowy i jelita.

Opierając się na tym zróżnicowaniu serii bakterii, lekarz wybiera terapię. Jeśli czynnik wywołujący chorobę zostanie wykryty w wyniku wysiewu bakterii, przepisywany jest antybiotyk, który radzi sobie z bakteriami z tej grupy. Jeśli patogenu nie można wykryć lub niemożliwe jest przeprowadzenie analizy rozlewiska, przepisywane są antybiotyki o szerokim spektrum działania, które mają destrukcyjny wpływ na większość patogennych bakterii.

Klasyfikacja

Antybiotyki o szerokim spektrum obejmują grupę chinolonów, która zawiera fluorochinolony, które niszczą bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz niefluorowane chinolony, które niszczą głównie bakterie Gram-ujemne.

Systematyzacja fluorochinolonów opiera się na różnicach w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Antybiotyki fluorochinolonowe dzieli się na 4 pokolenia zgodnie z czasem ich rozwoju.

Obejmuje kwasy nalidyksowy, oksolinowy, pipimidowy. Na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzane są uroantiseptyki, które mają destrukcyjny wpływ na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nie radzą sobie z bakteriami Gram-dodatnimi i beztlenowcami.

Pierwsza generacja obejmuje leki Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, których głównym składnikiem aktywnym jest kwas nalidyksowy. To również, jak kwasy pimemidowy i oksolinowy dobrze radzi sobie z niepowikłanymi chorobami układu moczowego i jelit (zapalenie jelit, czerwonka). Jest skuteczny przeciwko enterobakteriom, ale słabo penetruje tkanki, ma niską przepuszczalność biologiczną, ma wiele skutków ubocznych, co nie pozwala na stosowanie niefluorowanych chinolonów jako złożonej terapii.

Chociaż pierwsza generacja antybiotyków miała dużą liczbę wad, uznano, że jest obiecująca, a rozwój w tej dziedzinie był kontynuowany. Po 20 latach opracowano nową generację leków. Zostały zsyntetyzowane przez wprowadzenie atomów fluoru do cząsteczki chinoliny. Skuteczność tych leków zależy bezpośrednio od liczby wprowadzonych atomów fluoru i ich lokalizacji w różnych pozycjach atomów chinoliny.

Ta generacja fluorochinolonów składa się z pefloksacyny, lomefloksacyny, cyprofloksacyny, norfloksacyny. Niszczą większą liczbę Gram-ujemnych ziarniaków i pałeczek, walczą z pałeczkami Gram-dodatnimi, gronkowcami, hamują aktywność bakterii grzybowych, które przyczyniają się do rozwoju gruźlicy, ale nie dość skutecznie walczą z beztlenowcami, mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami.

Główny cel rozwoju, który był realizowany przez naukowców w tworzeniu antybiotyków, został osiągnięty przez drugą generację fluorochinolonów. Z ich pomocą możesz walczyć ze szczególnie niebezpiecznymi bakteriami, lecząc pacjentów z zagrażających życiu patologii. Ale rozwój trwał i wkrótce pojawiły się przygotowania trzeciego i czwartego pokolenia.

Trzecia generacja obejmuje fluorochinolony oddechowe, które okazały się skuteczne w leczeniu chorób układu oddechowego. Są znacznie bardziej skuteczne w zwalczaniu chlamydii, mykoplazmy i innych patogenów chorób układu oddechowego niż ich poprzednicy i mają szeroki zakres efektów. Aktywny przeciwko pneumokokom, które rozwinęły odporność na penicylinę, co gwarantuje sukces w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, zapalenia płuc. Lewofloksacyna jest najczęściej stosowana, podobnie jak temafloksacyna, sparfloksacyna. Biodostępność tych leków wynosi 100%, więc mogą leczyć najpoważniejsze choroby.

Czwarta generacja lub anaerobowe fluorochinolony oddechowe.

Leki są podobne w działaniu z fluorochinolonami - antybiotykami z poprzedniej grupy. Działają przeciwko beztlenowcom, nietypowym bakteriom, makrolidom, pneumokokom odpornym na penicylinę. Dobra pomoc w leczeniu górnych i dolnych dróg oddechowych, stanów zapalnych skóry i tkanek miękkich. Preparaty najnowszej generacji obejmują Moxifloxacin, znany również jako Avelox, który jest najbardziej skuteczny w zwalczaniu pneumokoków, atypowych mikroorganizmów chorobotwórczych, ale niezbyt skuteczny przeciwko Gram-ujemnym mikroorganizmom jelitowym i Bacillusowi Pseudomonas.

Leki obejmują grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę. Ale są bardzo toksyczne, mają wiele skutków ubocznych. Obecnie nie stosuje się 3 ostatnich rodzajów leków w medycynie.

Zalety i wady fluorochinolonów

Leki, w tym fluorochinolony, znajdują swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny. Lista chorób leczonych antybiotykami fluorochinolowymi jest bardzo szeroka. Stosowane są w ginekologii, wenerologii, urologii, gastroenterologii, okulistyce, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Ponadto leki te są najlepszym wyborem dla nieskuteczności makrolidów i penicylin lub w przypadku ciężkich postaci choroby.

Charakteryzują się następującymi właściwościami:

  • wysokie wyniki w walce z zakażeniami ogólnoustrojowymi o każdym stopniu nasilenia;
  • łatwa tolerancja ciała;
  • minimalne skutki uboczne;
  • skuteczny przeciw gram-dodatnim, gram-ujemnym bakteriom, beztlenowcom, mykoplazmie, chlamydiom;
  • długi okres półtrwania;
  • wysoka biodostępność (dobrze przenika do wszystkich tkanek i narządów, zapewniając silny efekt terapeutyczny).

Pomimo całej skuteczności antybiotyków fluorochinolonowych, wybierając terapię, należy wziąć pod uwagę, że mają one przeciwwskazania do stosowania. Zabrania się ich w czasie ciąży i karmienia piersią, ponieważ powodują płodowe wady płodu i wodogłowie niemowlęcia. U dzieci fluorochinolony spowalniają wzrost kości, dlatego są przepisywane tylko wtedy, gdy korzyści z terapii antybiotykowej przewyższają szkodę dla organizmu dziecka. Kwasy oksolinowe i nalidyksowe wywierają toksyczny wpływ na nerki, więc leki z nimi są zabronione w przypadku problemów z nerkami.

Sfery zastosowania

Antybiotyki fluorochinolonowe słusznie zajmują czołowe miejsca w leczeniu patologii wywołanych przez bakterie chorobotwórcze. Mają wysoki stopień bioaktywności, są dobrze tolerowane przez ludzi, dobrze przenikają przez błonę bakteryjną, tworzą w komórce substancje ochronne, które są blisko stężenia w surowicy.

Lista leków i nazwy leków zawierających fluorochinolony, ich skuteczność omówiono poniżej.

Cyprofloksacyna. Przeznaczony do leczenia chorób laryngologicznych, narządów układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego. Skuteczne w przypadku problemów ginekologicznych. Jest stosowany w postaci kropli w chorobach zapalnych oczu.

Pefloksacyna. Skuteczny w leczeniu chorób zakaźnych układu moczowego. Dobrze pomaga w rzeżączce, bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego. Leczy ciężkie postacie chorób przewodu pokarmowego, gardła, dolnych dróg oddechowych, nosogardzieli.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko drobnoustrojom chorobotwórczym powodującym zapalenie dróg moczowych, zapalenie ucha, zapalenie zatok. Z Ofloksacyną leczy się zapalenie opon mózgowych, chlamydię i rzeżączkę. W postaci kroplówki antybiotyk stosuje się w leczeniu chorób oczu, takich jak wrzód rogówki, zapalenie spojówek i jęczmień. Lek jest również dostępny w postaci maści, która pozwala na jego miejscowe stosowanie.

Norfloksacyna. Jest stosowany w leczeniu rzeżączki, zapalenia gruczołu krokowego, chorób układu moczowo-płciowego.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko chlamydiom, pneumokokom i opornym formom gruźlicy.

Moksyfloksacyna. Antybiotyk jest najlepszy, jeśli chodzi o eliminację zakażeń wywołanych przez mykoplazmy, chlamydie, pneumokoki, beztlenowce. Jest stosowany do zapalenia płuc, zapalenia zatok, zapalenia narządów miednicy. W postaci płynnej (krople) jest stosowany przez okulistów w leczeniu zapalenia powiek, owrzodzenia rogówki, jęczmienia.

Gatifloksacyna. Jest on stosowany w leczeniu mukowiscydozy, zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, zapalenia spojówek wywołanego zakażeniem bakteryjnym, chorób laryngologicznych, chorób stawów, skóry.

Hemifloksacyna. Są leczeni zapaleniem zatok, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, zapaleniem płuc.

Sparfloksacyna. Aktywnie i skutecznie zwalcza mykobakterie, a jego działanie trwa znacznie dłużej niż innych fluorochinolonów. Jest stosowany w leczeniu chorób związanych z zapaleniem ucha środkowego, zatok szczękowych, zakażeń nerek, skóry i tkanek miękkich, układu płciowego i moczowego, przewodu pokarmowego, stawów i kości.

Lewofloksacyna. Stosowany w leczeniu zakaźnych chorób laryngologicznych, dolnych dróg oddechowych, narządów moczowych, chorób przenoszonych drogą płciową, ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek, przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego. W przypadku infekcji oczu lewofloksacyna jest stosowana w postaci kropli. Antybiotyk jest dwa razy mocniejszy i silniejszy, ponieważ walczy z bakteriami chorobotwórczymi, a jednocześnie jest lepiej tolerowany przez organizm niż jego poprzednik, Ofloksacyna.

Norfloksacyna. Używany jako podstawowy lek w ginekologii, okulistyce, urologii.

Lomefloksacyna. Antybiotyk nawet w małych stężeniach radzi sobie z dużym odsetkiem mikroorganizmów bakteryjnych o 5. Jest przepisywany w obecności chorób układu moczowo-płciowego, gruźlicy, jako miejscowy lek na choroby oczu. Jest nieskuteczny w walce z chlamydiami, pneumokokami, mykoplazmami.

WAŻNE! Niektóre fluorochinolony (Sparfloksacyna, Gatifloksacyna, Ofloksacyna, Moksifloksacyna, Lewofloksacyna, Cyprofloksacyna, Lomefloksacyna) znajdują się na liście leków podstawowych zatwierdzonych przez Rząd Federacji Rosyjskiej.

Przez długi czas specyficzna struktura chemiczna fluorochinolonów nie pozwalała na przygotowanie leków typu ciekłego wraz z ich użyciem, dlatego były produkowane tylko w tabletkach. We współczesnym przemyśle farmaceutycznym istnieje ogromny wybór maści, kropli i innych odmian preparatów przeciwbakteryjnych zawierających fluorochinolon. Pozwala to skutecznie radzić sobie ze śmiertelnymi chorobami o charakterze bakteryjnym.

Wskazania i przeciwwskazania dotyczące fluorochinolonów

Farmakologia jest podzielona na kilka sekcji. Środki przeciwdrobnoustrojowe mają ogromne znaczenie w tej branży, z których niektóre to fluorochinolony. Leki te są stosowane jako środki przeciwbakteryjne, ponieważ ich działanie jest podobne do tej grupy leków (mają one te same wskazania do stosowania), ale struktura i pochodzenie są różne.

Jeśli antybiotyki są oparte na naturalnych, naturalnych składnikach lub są syntetycznymi analogami tych substancji, to fluorochinolony są syntetycznym, sztucznym produktem.

Klasyfikacja substancji

Ta grupa produktów nie ma jasnej, ogólnie przyjętej klasyfikacji. Ale fluorochinolony są podzielone przez pokolenia, a także przez liczbę atomów fluoru obecnych w każdej cząsteczce substancji:

  • monofluorochinolony (jedna cząsteczka);
  • difluorochinolony (dwie cząsteczki);
  • trifluorochinolony (trzy cząsteczki).

WAŻNE. Po raz pierwszy substancje te zostały uzyskane w 1962 roku. Ich produkcja się rozwinęła, a dziś istnieją cztery pokolenia fluorochinolonów.

Chinolony i fluorochinolony są podzielone na fluorochinolony oddechowe (stosowane przeciwko ziarniakom) i fluorowane, czyli zawierające cząsteczkę fluoru. Jednak najbardziej powszechną klasyfikacją jest podział według pokoleń.

Pierwszy typ obejmuje leki takie jak pefloksacyna i ofloksacyna. Grupa fluorochinolonów drugiej generacji to lomefloksacyna, cyprofloksacyna i norfloksacyna, trzecia to lewofloksyna i sparfloksacyna.

Najpowszechniej reprezentowane są fluorochinolony czwartej generacji, których lista obejmuje:

  • moksyfloksacyna;
  • hemifloksacyna;
  • gatifloksacyna;
  • sitafloksacyna;
  • trowafloksacyna;
  • delafloksacyna.

WAŻNE. Wraz z pojawieniem się drugiej generacji fluorochinolonów, leki zawierające fluorochinolony oddechowe, kwas oksolinowy i kwas peptimidowy straciły znaczenie kliniczne.

Obecnie fluorochinolony są stosowane częściej niż antybiotyki, ze względu na mniejszą liczbę przeciwwskazań do ich stosowania, a także rzadziej obserwowane działania niepożądane. Szczególną uwagę zwraca się na rozwój tej klasy substancji przeciwdrobnoustrojowych w przemyśle farmaceutycznym, ponieważ mają one ogromne znaczenie w walce z ogólnoustrojowymi chorobami zakaźnymi.

Chinolony pierwszej generacji

Chinolony są pierwszą klasą substancji, które nie zawierają cząsteczki fluoru. Preparaty z tej grupy zawierają nalidix chinolon, którego stosowanie jest wskazane dla bakterii Gram-ujemnych (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), w zakażeniach kałowych i chorobach stabilnych beztlenowo.

Chociaż efekt kliniczny tych leków jest bardzo duży, nie są one zbyt dobrze tolerowane przez organizm, zwłaszcza jeśli były podawane przed posiłkami. Tak więc pacjenci często mieli ciężkie reakcje układu pokarmowego: nudności, wymioty, problemy z jelitami.

W bardzo rzadkich przypadkach rejestrowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny (niedokrwistość) lub niedobór innych składników krwioobiegu (cytopenia). Najczęściej pacjenci doświadczający nadmiernego pobudzenia układu nerwowego, a mianowicie drgawki i cholestaza - zastój żółci.

Preparatów z tej grupy nie wolno stosować jednocześnie z nitrofuranami (antybiotykami), ponieważ wpływ leczenia chinolonem jest znacznie zmniejszony. Leki te są zwykle przepisywane w celu zwalczania infekcji układu moczowo-płciowego w pediatrii, główne wskazania:

  • zapalenie pęcherza;
  • zapobieganie przewlekłemu zapaleniu nerek;
  • shigellosis.

WAŻNE. Dla dorosłych leki te są nieskuteczne, więc fluorochinolony są używane do zwalczania tych samych chorób.

Przeciwwskazania obejmują ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek i niewydolność nerek.

Fluorochinolony: druga generacja chinolonów

Ta klasa substancji obejmuje leki, które biorą pod uwagę wady poprzedniej generacji chinolonów. Każde narzędzie drugiej generacji ma szersze spektrum działania, to znaczy pozwala zwalczać dużą liczbę bakterii i wirusów.

Tak więc lista przedstawicieli patogennej mikroflory jest uzupełniona gronkowcami, ziarniakami Gram-ujemnymi, pałeczkami Gram-dodatnimi. Ponadto niektóre narzędzia w tej grupie mogą być związane z lekami przeciwgruźliczymi, podczas gdy inne są z powodzeniem stosowane przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym.

Leki drugiej generacji są dobrze tolerowane przez organizm, niezależnie od pory dnia, w której zostały podjęte: ich stężenie w krwiobiegu jest takie samo po wstrzyknięciu i podaniu doustnym.

Cząsteczki fluorochinolonu mają zwiększoną przepuszczalność w tkankach ważnych narządów, do których leczenia są przeznaczone. Ich główną zaletą jest czas działania - od 12 do 24 godzin.

W przypadku stosowania chinolonu drugiej generacji, działania niepożądane z przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się znacznie rzadziej: niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do ich zamierzonego stosowania.

Wadami tej klasy substancji są niska wrażliwość na fluorochinolony dużej liczby paciorkowców, a także brak efektu w walce ze spirootechami, listerią i beztlenowcami.

Efekty uboczne w aplikacji obejmują:

  1. Spowolnienie tworzenia komórek tkanki stawowej, więc leki te nie są przepisywane kobietom w czasie ciąży. Decyzję o mianowaniu fluorochinolonów drugiej generacji dzieciom podejmuje lekarz prowadzący, porównując korzyści z leczenia z ryzykiem rozwoju dziecka.
  2. Obserwowano przypadki rozwoju procesów zapalnych aparatu więzadłowego (ścięgna Achillesa), którym towarzyszyło pęknięcie więzadeł o zwiększonej aktywności fizycznej pacjenta.
  3. Zgłaszano przypadki arytmii komór mięśnia sercowego.
  4. Photodermatitis.

Nazwy leków chinolonowych drugiej generacji zawierają pochodne ich głównych substancji czynnych. Są to cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna i lomefloksacyna.

Chinolon trzeciej generacji

Charakterystyczną cechą chinolonów trzeciej generacji jest zwiększone działanie przeciwbakteryjne przeciwko takim przedstawicielom patogennej mikroflory, jak pneumokoki, mykoplazmy i chlamydie.

Po podaniu doustnym substancja jest całkowicie wchłaniana przez przewód pokarmowy i wchodzi do układu krążenia. Maksymalne stężenie obserwuje się godzinę po przyjęciu i działa przez sześć do ośmiu godzin.

Leki z tej klasy są z powodzeniem stosowane w chorobach zakaźnych górnych i dolnych dróg oddechowych, w tym zarówno w ich ostrych objawach, jak i zaostrzeniach przewlekłych postaci chorób.

Leki te są również przepisywane do zwalczania procesów zapalnych o charakterze zakaźnym, które dotknęły narządy układu moczowo-płciowego pacjenta. Wysoką skuteczność odnotowują dermatolodzy, którzy przepisują te leki na zakaźne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich organizmu. Fluorochinolony trzeciej generacji są używane do zwalczania wirusa wąglika, w tym do zapobiegania jego pojawieniu się.

Czwarta klasa chinolonów

Fluorochinolony czwartej generacji są znacznie lepsze od poprzednich klas leków, ponieważ są w stanie poradzić sobie nawet z infekcjami beztlenowymi.

WAŻNE. W leczeniu dolegliwości bakteryjnych wywołanych wzrostem Gram-ujemnych patogennych mikroorganizmów lub Pseudomonas aeruginosa, lepiej jest dawać fluorochinolony drugiej generacji. Po wchłonięciu przez układ trawienny traci się około 10% objętości dobroczynnej substancji, dlatego w przypadku ostrych postaci choroby zaleca się dożylne podawanie leków.

Wskazania do stosowania najnowszej generacji fluorochinolonów są podobne do tych z trzeciej klasy leków, z wyjątkiem leczenia i zapobiegania wąglikowi.

Zasada fluorochinolonu

Wnikając do krwi, chinolony zaczynają syntetyzować specjalne substancje - enzymy, które wnikają w strukturę DNA wirusa lub bakterii, niszcząc je, prowadząc do śmierci przedstawiciela patogennej mikroflory.

Jest to ich główna różnica w porównaniu ze środkami przeciwbakteryjnymi, które zapobiegają dalszemu wzrostowi i reprodukcji wirusów. Ponadto fluorochinolony działają na błony szkodliwych komórek, naruszając ich stabilność, spowalniając procesy ich żywotnej aktywności. Zatem komórka patogenna jest całkowicie zniszczona i nie zamarza w oczekiwaniu na korzystne warunki do późniejszej aktywacji.

Porównując chinolony i fluorochinolony, wszystkie leki, począwszy od drugiej generacji, mają szersze spektrum działania. Pozwoliło to na przyjęcie fluorochinolonów nie tylko w postaci tabletek lub zastrzyków, ale także środków przeznaczonych na leczenie miejscowe - kropli stosowanych w leczeniu chorób ocznych i otolaryngologicznych.

Farmakokinetyka leków

Większość produktów farmaceutycznych przeznaczonych do stosowania doustnego jest dobrze wchłaniana przez błony śluzowe przewodu pokarmowego (objętość absorpcji osiąga 90-100%).

Już po godzinie kliniczne badania krwi wykazują obecność maksymalnego stężenia substancji czynnej. Ponieważ fluorochinolony praktycznie nie są związane z białkami krwi, łatwo wnikają do tkanek i narządów wewnętrznych, w tym wątroby, nerek, gruczołu krokowego. Wyraźnie kierując się w stronę miejsca zmiany, koncentrują się w jak największym stopniu w dotkniętym chorobą narządzie, radząc sobie nawet z mikroorganizmami wewnątrzkomórkowymi, których wrażliwość na większość antybiotyków jest zmniejszona.

Jeśli lek zostanie przyjęty po posiłku, jego wchłanianie będzie nieco powolne, ale całkowicie dostanie się do krwi, choć z niewielkim opóźnieniem. Wysoka biodostępność fluorochinolonów pozwala im łatwo pokonać nawet barierę łożyskową, więc leczenie jest zabronione podczas ich rodzenia, a także podczas karmienia (są one w stanie gromadzić się w mleku matki).

Układ moczowy jest odpowiedzialny za usuwanie substancji aktywnych z organizmu: chinolony opuszczają organizm z moczem prawie niezmienionym. Jeśli praca nerek zostanie osłabiona lub spowolniona, wówczas chinolony z trudem zostaną usunięte z organizmu, co doprowadzi do ich zwiększonej koncentracji. Ale fluorochinolony łatwo opuszczą narządy wewnętrzne, niezależnie od jakości ludzkich „filtrów”.

Jakie są niebezpieczne fluorochinolony?

Przyjmowaniu leków zawierających chinolony i fluorochinolony często towarzyszą niepożądane reakcje organizmu. Wraz z pojawieniem się leków drugiej i kolejnych generacji, liczba skutków ubocznych, jak również częstotliwość ich pojawienia się, została znacznie zmniejszona. Ale pacjent, któremu przepisano te leki, powinien być przygotowany na następujące zaburzenia.

  • Tak więc układ trawienny zgłasza zaburzenia dyspeptyczne, pojawienie się zgagi, ból brzucha i żołądka. Oprócz nudności, wymiotów, zaparcia lub biegunki pacjenci skarżyli się na utratę apetytu, zmiany smaku. Centralny układ nerwowy reaguje również na substancje syntetyczne. Jej zwiększone pobudzenie objawia się zaburzeniami snu, utratą siły, sennością. Przypadki ostrego bólu głowy, zawrotów głowy, zmniejszonej funkcji wzrokowej, „szumu” w uszach. Często pacjenci skarżyli się na drgawki kończyn górnych i dolnych, drżenie rąk, zwiększoną wrażliwość skóry (drętwienie, mrowienie, „gęsia skórka”).
  • Reakcje alergiczne są również charakterystyczne dla tej grupy leków, w obecności indywidualnej nietolerancji na substancję czynną lub inne składniki leku przeznaczone do jej wytworzenia. Alergia objawia się zaczerwienieniem skóry, pokrzywką (mała wysypka), pieczeniem i świądem, obrzękiem górnych dróg oddechowych. Dla niektórych rodzajów leków charakteryzuje się zwiększeniem wrażliwości skóry lub błon śluzowych organizmu na promienie ultrafioletowe (światłoczułość).

Rzadziej spotykane reakcje niepożądane związane z przyjmowaniem fluorochinolonów obejmują:

  • Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego. Są to rozwój takich patologii, jak uszkodzenie stawów, zerwanie ścięgna, powolne tworzenie niektórych rodzajów tkanek, ból mięśni, zwyrodnienie tkanki ścięgien.
  • Patologia nerek: kamica moczowa, procesy zapalne w nerkach.
  • Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach żylnych kończyn dolnych, zaburzenia rytmu serca.
  • Pojawienie się „pleśniawki”. Kandydoza może wystąpić zarówno na błonie śluzowej pochwy u kobiety, jak i w jamie ustnej lub nosowej obu płci.

Przeciwwskazania do powołania wszystkich typów fluorochinolonów obejmują:

  • ciężka miażdżyca tętnic mózgowych;
  • obecność indywidualnej nietolerancji dla tej grupy substancji syntetycznych;
  • ciąża i laktacja u kobiet.

Wniosek

Chociaż ta grupa leków przeciwbakteryjnych została zsyntetyzowana ponad pół wieku temu, a rozwój przemysłu farmaceutycznego odbywa się skokowo, fluorochinolony zajmują wiodącą pozycję wśród środków przeciwbakteryjnych, pozostawiając większość antybiotyków.

Dzięki tym substancjom stale opracowywane są nowe rodzaje leków, pozwalające leczyć pacjentów cierpiących na poważne dolegliwości bakteryjne, których do niedawna nie sposób było pokonać.

Praktykujący dziennikarz, przepisy kulinarne sprawdzają sam.
On wie wszystko o mężczyznach i tradycyjnej medycynie.

myLor

Leczenie przeziębienia i grypy

  • Dom
  • Wszystko
  • Antybiotyki Fluorochinolon

Antybiotyki Fluorochinolon

Chinole są szeroko stosowane w medycynie od 1962 r. Ze względu na ich farmakokinetykę i biodostępność. Chinole są podzielone na dwie główne grupy:

W przypadku fluorochinolonów charakterystyczne jest działanie przeciwbakteryjne, które pozwoliło im na miejscowe leczenie w postaci kropli do oczu i uszu.

Skuteczność fluorochinolonów wynika z mechanizmu ich działania - hamują gyrazę DNA i topoizomerazę, co zakłóca syntezę DNA w komórce patogennej.

Zalety fluorochinolonów w porównaniu z naturalnymi antybiotykami są niepodważalne:

  • Szerokie spektrum.
  • Wysoka biodostępność i penetracja tkanek.
  • Długi okres wydalania z organizmu, co daje efekt po antybiotyku.
  • Łatwe wchłanianie błon śluzowych przewodu pokarmowego.

Ze względu na szeroki zakres zastosowań i unikalne działanie bakteriobójcze (wpływ na organizmy podczas wzrostu i spoczynku), antybiotyki fluorochinolonowe są stosowane w leczeniu chorób układu moczowego, zapalenia gruczołu krokowego.

Fluorochinolony - antybiotyki (leki)

Klasyfikacja fluorochinolonów jest główną generacją, z których każda wyróżnia się bardziej zaawansowanym działaniem przeciwbakteryjnym:

Najsilniejsze antybiotyki

Ludzkość nieustannie poszukuje najpotężniejszego antybiotyku, ponieważ tylko taki lek może zagwarantować lekarstwo na wiele śmiertelnych chorób. Najskuteczniejsze są antybiotyki o szerokim spektrum działania - mogą oddziaływać zarówno na bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne.

Antybiotyki cefalosporynowe mają szerokie spektrum działania. Mechanizm ich działania jest związany z hamowaniem rozwoju błon komórkowych komórki sprawczej. Ta seria antybiotyków ma minimalne skutki uboczne i nie wpływa na odporność człowieka.

Jedną z wad cefalosporyn można uznać za nieskuteczność wobec bakterii niehodowlanych. Najsilniejszym lekiem z tej serii jest Zeftera, wyprodukowany w Belgii, i produkowany w formie do wstrzykiwania.

Makrolidy są lekami antybiotykowymi, których jedną z zalet uważa się za niską toksyczność dla organizmu i, w zależności od dawki, mogą mieć działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze na mikroorganizmy.

Fluorochinolony wykazują wysoką skuteczność w różnych zakażeniach i ich lokalizacjach. Fluorochinolony są jedynymi antybiotykami, które mogą konkurować z lekami B-laktamowymi.

Leki ostatniej generacji to lewofloksacyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna - charakterystyczną cechą jest zwiększony wpływ na czynnik sprawczy zapalenia płuc.

Karbapenemy to grupa antybiotyków należących do B-laktamów. Leki z tej serii są zwykle uważane za leki rezerwowe, ale w szczególnie ciężkich przypadkach stają się podstawą terapii. Karbapenemy są wstrzykiwane ze względu na ich niską nasiąkliwość w żołądku, ale mają dobrą biodostępność i szeroki rozkład w organizmie.

Szereg niepożądanych reakcji i działań niepożądanych jest równoważonych przez skuteczność stosowania antybiotyków. Karbapenemy muszą być przyjmowane pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ mogą powodować drgawki, zwłaszcza w przypadku choroby nerek. W przypadku jakichkolwiek zmian w samopoczuciu pacjenta lekarz prowadzący powinien wziąć to pod uwagę.

Antybiotyki z grupy penicylin to bakteriobójcze B-laktamy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania penicylin z innymi antybiotykami. Większość antybiotyków penicylinowych jest wstrzykiwana tylko z powodu wysokiego ryzyka zniszczenia leku w kwaśnym środowisku żołądka.

Niektóre preparaty penicyliny straciły już swoją skuteczność i obecnie nie są stosowane przez klinicystów z powodu ich bezradności w stosunku do niektórych rodzajów bakterii, które uległy zmutowaniu i utraciły wrażliwość na leczenie antybiotykami penicylinami.

Jakie choroby stosuje się w przypadku antybiotyków fluorochinolonowych?

Spektrum chorób, w których stosuje się antybiotyki z grupy fluorochinolonów, jest następujące:

  • Sepsa.
  • Rzeżączka
  • Zapalenie gruczołu krokowego
  • Zakażenia dróg moczowych i narządów miednicy.
  • Infekcje jelitowe.
  • Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych.
  • Zapalenie opon mózgowych
  • Wąglik.
  • Gruźlica.
  • Zakażenia u pacjentów ze zdiagnozowanym mukowiscydozą.
  • Preparaty na bazie fluorochinolonu są szeroko stosowane w leczeniu chorób oczu, które promują:

Wysoki stopień przenikania leku do tkanek oka, nawet przez nienaruszoną rogówkę.
Terapeutycznie istotne stężenie osiąga się w ciągu kilku minut po zastosowaniu miejscowym.

Stosowanie fluorochinolonów jest wskazane w różnych infekcjach powiek, spojówek, chorób rogówki, a także jako profilaktyka po urazach mechanicznych i chirurgicznych.

Przeciwwskazaniami do stosowania fluorochinolonów może być ryzyko reakcji alergicznej, ciąży i laktacji oraz dzieciństwa i dojrzewania.

Fluorochinolony są wydalane głównie przez nerki i wątrobę, a zatem u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek lub chorobą wątroby dawka leku może wymagać dostosowania.

Jedną z najczęstszych chorób, z którymi może poradzić sobie fluorochinolony, jest bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego, głównie ze względu na jego wpływ na drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne, stężenie leku w płynach ustrojowych i łatwą tolerancję leku przez pacjentów.

Zapalenie płuc jest uważane za kolejną groźną chorobę, która każdego roku powoduje tysiące ofiar. Bakterie-patogeny są odporne na tradycyjne leki antybiotykowe, więc lekarze korzystają z leków zawierających fluorochinolony.

Wczesne pokolenia fluorochinolonów nie dawały pożądanego rezultatu ze względu na słabą naturalną aktywność przeciwko pneumokokom, głównemu czynnikowi wywołującemu zapalenie płuc. Ale czwarta generacja fluorowanych chinolonów jest skuteczna przeciwko zapaleniu płuc, aw szczególności lekowi lewofloksacyna, która jest uwalniana w dwóch postaciach do wstrzykiwania i podawania doustnego.

Sparfloksacyna jest dostępna tylko w postaci tabletek i jest nie mniej skuteczna w terapii przeciwbakteryjnej. Pomimo znaczących korzyści płynących ze stosowania tych leków, istnieje szereg skutków ubocznych związanych z nimi:

  • Znaczny wzrost wrażliwości skóry na promieniowanie ultrafioletowe.
  • Zmiana częstości akcji serca, która powoduje arytmię.
  • Biorąc pod uwagę te czynniki, leki należy przepisywać podczas leczenia, starannie analizując korzyści i możliwe zagrożenia.

W leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego wywołanych przez chlamydię przepisuje się fluorochinolony w tandemie z makrolidami. Makrolidy wykazują wyraźną aktywność przeciw chlamydiom, najbardziej znanym i często stosowanym w tej serii lekiem jest erytromycyna. Czas trwania leczenia erytromycyną wynosi zwykle od jednego do dwóch tygodni.

Fluorochinolony są mniej aktywne w stosunku do chlamydii, ale wykonują doskonałą pracę z zakażeniami wywołanymi przez rzeżączkę, różne ziarenkowce i pałeczki i dlatego są wskazane do złożonej terapii. Ponadto, w preparatach bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego przepisuje się wiele preparatów fluorochinolonów i makrolidów. Terapia przez miesiąc doprowadziła do widocznych rezultatów - znacznego zmniejszenia objawów i poprawy morfologii krwi.

Preparaty (antybiotyki) grupy chinolon / fluorochinolon - opis, klasyfikacja, wytwarzanie

Fluorochinolony dzielą się na kilka pokoleń i każde kolejne pokolenie antybiotyków jest silniejsze niż poprzednie.

I pokolenie:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kwas;
  • kwas oksolinowy;
  • kwas nalidyksowy.

II generacji:

  • cyprofloksacyna;
  • pefloksacyna;
  • ofloksacyna;
  • norfloksacyna;
  • lomefloksacyna.

III generacja:

IV pokolenie (układ oddechowy):

Współczesne antybiotyki radzą sobie z wieloma, czasem nawet śmiertelnymi chorobami, ale w zamian za to wymagają ostrożnej, a nawet ostrożnej postawy i nie wybaczają frywolności. W żadnym przypadku pacjent nie powinien sam poddawać się antybiotykoterapii, nie wiedząc, że subtelności przyjmowania leku mogą prowadzić do katastrofalnych konsekwencji.

Antybiotyki - to przestrzeganie pewnej dyscypliny - odstęp między przyjmowaniem niektórych leków powinien być dokładnie taki sam, a przestrzeganie diety antyalkoholowej oczywiście niesie ze sobą pewien dyskomfort, ale nic w porównaniu z powrotem zdrowia.

Współczesny rytm życia osłabia odporność człowieka, a czynniki sprawcze chorób zakaźnych mutują i stają się odporne na główne preparaty chemiczne klasy penicylin.

Dzieje się tak z powodu irracjonalnego niekontrolowanego użycia i analfabetyzmu ludności w sprawach natury medycznej.

Odkrycie w połowie ubiegłego wieku - fluorochinolonów - pozwala skutecznie radzić sobie z wieloma niebezpiecznymi dolegliwościami przy minimalnych negatywnych konsekwencjach dla organizmu. Sześć nowoczesnych leków znajduje się nawet na liście niezbędnych.

Pełny obraz skuteczności środków przeciwbakteryjnych pomoże w poniższej tabeli. Kolumny zawierają listę wszystkich alternatywnych nazw handlowych dla chinolonów.

Cechy struktury chemicznej substancji czynnej przez długi czas nie pozwoliły na otrzymanie ciekłych postaci dawkowania serii fluorochinolonów i były one wytwarzane tylko w postaci tabletek. Nowoczesny przemysł farmaceutyczny oferuje solidny wybór kropli, maści i innych rodzajów środków przeciwbakteryjnych.

Czytaj dalej: Poznaj nowoczesną klasyfikację antybiotyków według grup parametrów.

Chemikalia te są usystematyzowane na podstawie różnic w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej.

Nie ma jednolitej ścisłej systematyzacji produktów chemicznych tego typu. Są one podzielone według pozycji i liczby atomów fluoru w cząsteczce na mono-, di- i trifluorochinolony, a także na gatunki oddechowe i fluorowane.

W procesie badań i doskonalenia pierwszych antybiotyków chinolonowych uzyskano 4 pokolenia lek. oznacza.

Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, uzyskane na bazie kwasów nalidyksowych, pipimidowojowych i oksolinowych. Antybiotyki chinolowe są preparatami chemicznymi z wyboru w leczeniu bakteryjnego zapalenia dróg moczowych, gdzie osiągają maksymalne stężenie, ponieważ są wydalane w postaci niezmienionej.

Są skuteczne przeciwko salmonelli, shigelli, klebsielli i innym eterobakteriom, jednak nie wnikają do tkanek, co uniemożliwia stosowanie chinolonów do ogólnoustrojowej terapii antybiotykowej, ograniczonej do niektórych patologii jelitowych.

Gram-dodatnie ziarniaki, piro-ropne prątki i wszystkie beztlenowce są odporne. Ponadto istnieje kilka wyraźnych skutków ubocznych w postaci niedokrwistości, niestrawności, cytopenii i szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki (chinolon jest przeciwwskazany u pacjentów ze zdiagnozowanymi patologiami tych narządów).

Prawie dwie dekady badań i eksperymentów mających na celu poprawę doprowadziły do ​​powstania fluorochinolonów drugiej generacji.

Pierwszą była norfloksacyna, otrzymana przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki (w pozycji 6). Zdolność do wnikania do organizmu, osiągania podwyższonych stężeń w tkankach, pozwalała na stosowanie go w leczeniu zakażeń ogólnoustrojowych wywołanych przez Staphylococcus aureus, wiele gramowych mikroorganizmów i kilka gramów prętów.

Złotym standardem stała się cyprofloksacyna, która jest szeroko stosowana w chemioterapii chorób układu moczowo-płciowego, zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli, zapalenia gruczołu krokowego, wąglika i rzeżączki.

Skutki uboczne są nieliczne, co przyczynia się do dobrej tolerancji pacjenta.

Ta klasa ma swoją nazwę ze względu na wysoką skuteczność przeciwko chorobom dolnych i górnych dróg oddechowych. Aktywność bakteriobójcza przeciwko opornym (na penicylinę i jej pochodne) pneumokoki to gwarancja skutecznego leczenia zapalenia zatok, zapalenia płuc i zapalenia oskrzeli w ostrej fazie. W praktyce medycznej stosuje się lewofloksacynę (ofloksacyna jest lewoskrętnym izomerem), sparfloksacyna i temafloksacyna.

Ich biodostępność wynosi 100%, co pozwala skutecznie leczyć choroby zakaźne o dowolnym nasileniu.

Moksyfloksacyna (Avelox) i Hemifloksacyna charakteryzują się tym samym działaniem bakteriobójczym, co chemikalia fluorochinolonowe z poprzedniej grupy.

Hamują aktywność życiową pneumokoków opornych na penicylinę i makrolidy, bakterie beztlenowe i atypowe (chlamydie i mykoplazmy). Skuteczny w zakażeniu dolnych i górnych dróg oddechowych, zapaleniu tkanek miękkich i skóry.
Obejmuje to również grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę i kilka innych. Jednak podczas badań klinicznych zidentyfikowano ich toksyczność, aw konsekwencji dużą liczbę działań niepożądanych. Dlatego nazwy te zostały wycofane z rynku i nie są obecnie stosowane w praktyce medycznej.

Droga do uzyskania nowoczesnych, wysoce skutecznych leków klasy fluorochinolonów była dość długa.

Wszystko zaczęło się w 1962 r., Kiedy kwas nalidyksowy został losowo otrzymany z chlorochiny (substancji przeciwmalarycznej).

Związek ten w wyniku badań wykazał umiarkowaną aktywność biologiczną przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Absorpcja z przewodu pokarmowego była również niska, co nie pozwalało na stosowanie kwasu nalidyksowego w leczeniu zakażeń układowych. Jednak lek osiągnął wysokie stężenia na etapie eliminacji z organizmu, dzięki czemu był stosowany do leczenia sfery moczowo-płciowej i niektórych chorób zakaźnych jelita. Kwas nie był szeroko stosowany w klinice, ponieważ drobnoustroje chorobotwórcze szybko rozwinęły na niego odporność.

Nalidixic, uzyskano trochę później kwasy pimemidowy i oksolinowy, a także leki na ich bazie (rosoksacyna, Tsoksoksatsin i inne) - antybiotyki chinolonowe. Ich niska skuteczność skłoniła naukowców do kontynuowania badań i stworzenia bardziej skutecznych opcji. W wyniku licznych eksperymentów z 1978 r. Syntezowano norfloksacynę przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki chinolonu. Jego wysoka aktywność bakteriobójcza i biodostępność zapewniły szerszy zakres zastosowań, a naukowcy są poważnie zainteresowani perspektywami fluorochinolonów i ich poprawą.

Od początku lat 80. uzyskano wiele leków, z których 30 przeszło próby kliniczne, a 12 jest szeroko stosowanych w praktyce medycznej.

Czytaj dalej: Twórca antybiotyków lub historia zbawienia ludzkości

Niska aktywność przeciwdrobnoustrojowa i zbyt wąskie spektrum działania leków pierwszej generacji od dawna ograniczają stosowanie fluorochinolonów do wyłącznie infekcji bakteryjnych urologicznych i jelitowych.

Jednak kolejne zmiany pozwoliły na uzyskanie wysoce skutecznych leków, które współzawodniczą dziś z lekami przeciwbakteryjnymi i makrolidami penicylinowymi. Współczesne fluorowane formuły oddechowe znalazły swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny:

Zapalenia jelita dolnego wywołane przez enterobakterie były dość skutecznie leczone Nevigramone.

Wraz z tworzeniem bardziej zaawansowanych leków z tej grupy, działających przeciw większości pałeczek, zakres zastosowania się rozszerzył.

Aktywność przeciwbakteryjnych tabletek fluorochinolonowych w walce z wieloma patogenami (szczególnie atypowymi) powoduje skuteczną chemioterapię zakażeń przenoszonych drogą płciową (takich jak mykoplazmoza, chlamydia), jak również rzeżączka.

Bakteryjne zapalenie pochwy u kobiet, wywołane przez szczepy oporne na penicyliny, również dobrze reaguje na leczenie ogólnoustrojowe i miejscowe.

Zapalenie i integralność naskórka wywołane przez gronkowce i prątki są leczone odpowiednimi lekami klasy (Sparfloksacyna).

Stosuje się je zarówno ogólnoustrojowo (tabletki, zastrzyki), jak i do stosowania miejscowego.

Preparaty chemiczne trzeciej generacji, wysoce skuteczne przeciwko większości patogennych prątków, są szeroko stosowane w leczeniu narządów laryngologicznych. Lewofloksacyna i jej analogi szybko zaprzestają zapalenia zatok przynosowych (zapalenia zatok).

Jeśli choroba jest spowodowana przez szczepy mikroorganizmów opornych na większość fluorochinolonów, zaleca się stosowanie Moxy- lub Hemifloksacyny.

Przez długi czas naukowcom nie udało się uzyskać stabilnych związków chemicznych odpowiednich do tworzenia ciekłych postaci dawkowania. Utrudniało to stosowanie fluorochinolonów jako leków miejscowych. Jednak dzięki dalszej poprawie formuł możliwe było uzyskanie maści i kropli do oczu.

Lomefloksacyna, lewofloksacyna i moksyfloksacyna są wskazane w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, pooperacyjnych procesów zapalnych i w zapobieganiu tym ostatnim.

Tabletki fluorochinolonowe i inne postacie dawkowania, zwane układem oddechowym, są doskonałe w łagodzeniu zapalenia dolnych i górnych dróg oddechowych wywołanych przez pneumokoki. Po zakażeniu szczepami opornymi na makrolidy i penicylinę zazwyczaj przepisuje się Gemifloksacynę i Moksyfloksacynę. Charakteryzują się niską toksycznością i są dobrze tolerowane. W złożonej chemioterapii gruźlicy z powodzeniem stosuje się Lomefloksacynę i Sparfloksacynę. Ten ostatni jednak częściej powoduje negatywne skutki (fotodermatitis).

Fluorochinolony są lekami z wyboru w walce z chorobami zakaźnymi układu moczowego. Skutecznie radzą sobie z patogenami zarówno gram-dodatnimi, jak i gram-ujemnymi, w tym tymi opornymi na inne grupy środków przeciwbakteryjnych.

W przeciwieństwie do antybiotyków chinolowych, leki 2 i późniejsze pokolenia są nietoksyczne dla nerek. Ponieważ działania niepożądane są łagodne, cyprofloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna i lewofloksacyna są dobrze tolerowane przez pacjentów. Mianowany w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań.

Podobnie jak wszystkie leki przeciwbakteryjne, preparaty chemiczne tej grupy wymagają starannego stosowania pod nadzorem lekarza. Mogą być przypisane tylko przez specjalistę, który jest w stanie poprawnie obliczyć dawkę i czas trwania podawania. Niezależność w wyborze i anulowaniu nie jest tutaj dozwolona.

Pozytywny wynik terapii antybiotykowej zależy w dużej mierze od prawidłowej identyfikacji patogenu. Fluorochinolony są bardzo aktywne przeciwko następującej patogennej mikroflorze:

  • Gram-ujemne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen wąglika, Pseudomonas aeruginosa i inne.
  • Gram-dodatnie - paciorkowce, Clostridia, Legionella i inne.
  • Mykobakterie, w tym prątki gruźlicy.

Tak zróżnicowana aktywność przeciwbakteryjna przyczynia się do powszechnego stosowania w różnych dziedzinach medycyny. Leki fluorochinolonowe skutecznie leczą zakażenia okolicy moczowo-płciowej, choroby przenoszone drogą płciową, zapalenie płuc (w tym atypowe), zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, choroby okulistyczne genezy bakteryjnej, zapalenie szpiku, zapalenie jelit, głębokie uszkodzenie skóry, któremu towarzyszą czyraki.

Lista chorób, które można leczyć fluorochinolonami, jest bardzo obszerna. Ponadto leki te są optymalne w przypadku niepowodzenia penicyliny i makrolidów, a także w ciężkich postaciach przecieku.

Aby antybiotykoterapia przynosiła wyłącznie korzyści, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania tej grupy preparatów chemicznych. Kwasy nalidyksowe i oksolinowe są toksyczne dla nerek i dlatego są zabronione do stosowania przez osoby z niewydolnością nerek. Nowocześniejsze leki mają również kilka ścisłych ograniczeń.

Seria antybiotyków fluorochinolonowych ma działanie teratogenne (powoduje mutacje i wady rozwoju wewnątrzmacicznego), a zatem jest zabroniona podczas ciąży. W okresie laktacji można wywołać obrzęk ciemiączków i wodogłowia u noworodka.

U dzieci w młodszym i średnim wieku, pod wpływem tych substancji chemicznych, wzrost kości spowalnia, więc mogą być przepisywane tylko w ostateczności (gdy korzyść terapeutyczna przewyższa możliwą szkodę). U osób starszych wzrasta ryzyko zerwania ścięgna. Ponadto nie zaleca się stosowania tej grupy tabletek przeciwbakteryjnych z rozpoznanym zespołem drgawkowym.

Aby nie spowodować nieodwracalnej szkody dla twojego ciała, powinieneś ściśle przestrzegać instrukcji medycznych i nigdy samoleczenia!

Czytaj dalej: Unikalne dane dotyczące zgodności antybiotyków ze sobą w tabelach

Masz jakieś pytania? Uzyskaj teraz bezpłatną konsultację z lekarzem!

Naciśnięcie przycisku doprowadzi do specjalnej strony naszej witryny z formularzem zwrotnym ze specjalistą o profilu, który Cię interesuje.

Bezpłatna konsultacja lekarska

We współczesnych farmaceutykach antybiotyki fluorochinolonowe są niezależną grupą leków pochodzących z syntezy chemicznej i o szerokim spektrum działania. Charakteryzują się wysokimi właściwościami farmakokinetycznymi i doskonałą zdolnością przenikania do komórek i tkanek, w tym błon bakterii i makroorganizmów.

Obecnie wszystkie fluorochinolony są podzielone na 4 główne grupy, które określają ich właściwości i cechy.

Sekwencja opracowywania nowych leków jest podstawą ich podziału na grupy. Zatem znane są fluorochinolony z 1., 2., 3. i 4. pokolenia.

Pierwsze leki zostały opracowane w latach 60. ubiegłego wieku. Kwas nalidyksowy (substancja czynna) antybiotyków i jego składników (oksolina i kwasy pimemidowe) wykazał dobre wyniki w walce z bakteriami, które powodują niepowikłane patologie dróg moczowych i jelit (czerwonka, zapalenie jelit).

Pierwsza generacja obejmuje następujące leki: Negram, Nevigremon - leki na bazie kwasu nalidyksowego. Mają negatywny wpływ na następujące rodzaje bakterii: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Pomimo wysokiej wydajności produkty te charakteryzują się zmniejszoną przepuszczalnością biologiczną i dużą liczbą skutków ubocznych. Zatem liczne badania wykazały stuprocentową odporność na działanie antybiotyków bakterii, takich jak ziarniaki Gram-dodatnie, beztlenowce i pseudomonas aeruginosa.

Podczas przyjmowania leków pacjenci skarżyli się na zaburzenia dyspeptyczne, niedokrwistość hemolityczną, nadmierne pobudzenie układu nerwowego i cytopenię. Ponadto wpływ leków zakazuje przyjmowania ich w ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek i niewydolności nerek.

Ponieważ jednak antybiotyki z tej grupy uznano za bardzo obiecujący kierunek, badania i rozwój nowych leków nie ustały. Dwadzieścia lat po pojawieniu się kwasu nalidyksowego zsyntetyzowano fluorochinolonowe środki przeciwbakteryjne, inhibitory gyrazy DNA.

Zasadniczo nowe substancje otrzymano przez wprowadzenie atomów fluoru do cząsteczek chinoliny. Dzięki temu związkowi otrzymali nazwę - fluorochinolony. Skuteczność bakteriobójcza i charakterystyka leku są całkowicie zależne od liczby atomów fluoru (jednego lub kilku) i ich położenia w różnych pozycjach atomów chinoliny.

Fluorochinolony drugiej generacji wykazywały szereg zalet w porównaniu z czystymi chinolonami.

Przełomem w przemyśle farmaceutycznym była zdolność leków do kompleksowego oddziaływania na następujące typy bakterii:

  • Gram-ujemne ziarniaki i pałeczki (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningococci, gonococcus, itp.);
  • pałeczki Gram-dodatnie (corynebacterium, listeria, patogeny wąglika);
  • gronkowiec;
  • legionella;
  • w niektórych przypadkach prątek gruźlicy.

Fluorochinolony drugiej generacji obejmują:

  1. Cyprofloksacyna (Tsiprinol i Tsiprobay), nazywana złotym standardem w tej grupie leków. Lek jest szeroko stosowany w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych (szpitalne zapalenie płuc i przewlekłe zapalenie oskrzeli), układu moczowego i jelit (salmonelloza, shigelloza). Ponadto lista patologii, które należy wyleczyć za pomocą tego leku, obejmuje takie choroby zakaźne, jak zapalenie gruczołu krokowego, posocznica, gruźlica, rzeżączka, wąglik.
  2. Norfloksacyna (Nolitsin), która tworzy maksymalne stężenie substancji czynnych w układzie moczowym i przewodzie pokarmowym. Wskazaniami do stosowania są infekcje układu moczowo-płciowego i jelit, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka.
  3. Ofloksacyna (Tarivid, Ofloksin) jest najbardziej skutecznym lekiem spośród fluorochinolonów drugiej generacji w stosunku do chlamydii i pneumokoków. Jego wpływ na bakterie beztlenowe jest nieco gorszy. Wyznaczony do leczenia infekcji dolnych dróg oddechowych i dróg moczowych, prostaty, patologii jelit, rzeżączki, gruźlicy, ciężkich zakaźnych uszkodzeń narządów miednicy, skóry, stawów, kości i tkanek miękkich.
  4. Pefloksacyna (abaktalna) jest nieco mniej skuteczna niż powyższe preparaty, ale lepiej penetruje błony biologiczne bakterii niż inne. Jest stosowany do tych samych patologii, co inne antybiotyki fluorochinolonowe, w tym wtórne bakteryjne zapalenie opon mózgowych.
  5. Lomefloksacyna (Maksakvin) nie działa na infekcję beztlenową i wykazuje słabe wyniki w interakcji z pneumokokami, ale różni się poziomem biodostępności do 100%. W Rosji stosuje się go w leczeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażeń dróg moczowych i gruźlicy (w terapii skojarzonej).

Leki fluorochinolonowe zajęły czołowe pozycje w leczeniu patologii wywołanych infekcją bakteryjną. Do dziś ich główne zalety to:

  • wysoki poziom bioaktywności;
  • unikalny mechanizm działania, nie używany przez więcej niż jeden lek w tym celu;
  • doskonała penetracja przez błony bakterii i zdolność do tworzenia substancji ochronnych w komórce, które są bliskie stężeniu do surowic;
  • dobra tolerancja pacjenta.
Top